HPMC là một thành phần được sử dụng khá nhiều vào trong sản xuất cho ngành dược phẩm. Chính vì thế trong các thành phần của thuốc cũng chứa khá nhiều thành phần HPMC. Nhưng HPMC là gì thì chắc cũng không nhiều người biết được. Thì bài viết dưới đây OTV Hitech sẽ cung cấp cho bạn các thông tin để giải đáp về HPMC là gì?
Mục lục
HPMC là gì?
HPMC là một polime bán tổng hợp, một dẫn chất cellulose được ứng dụng rộng rãi trong ngành công nghiệp dược phẩm.
Tên dược liệu của HPMC
BP: Hypromellose
JP: Hydroxypropyl Methylcellulose
PhEur: Hypromellosum
USP: Hypromellose
Tên thương mại của HPMC
Benecel MHPC; E464; hydroxypropyl methylcellulose; HPMC; hypromellosum; Methocel; methylcellulose propylene glycol ether; methyl hydroxypropyl cellulose; Metolose; MHPC; Pharmacoat; Tylopur; Tylose MO
Đặc điểm cấu trúc và đặc tính hóa lý của HPMC
Cấu trúc
Hypromellose(HPMC) là một dẫn chất O-methyl và O-(2-hydroxypropyl) hóa của cellulose. Các loại HPMC khác nhau sẽ có số lượng phân tử khác nhau và độ nhớt khác nhau của nhóm methy và hydroxymethyl . Khối lượng phân tử của HPMC sẽ xấp xỉ vào khoảng 10.000- 1.500.000 phân tử.
Đặc tính lý hóa của HPMC
HPMC tồn tại ở dạng hạt không mùi, không vị hoặc là dạng bột, có màu trắng hoặc màu trắng kem. Khi hòa tan trong nước sẽ tạo thành dịch keo.
- Độ tan của HPMC: HPMC chỉ tan được trong nước lạnh để tạo nên dung dịch keo nhớt chứ không thể tan trong nước nóng, ethanol 95% và ete. Nhưng sẽ được hòa tan trong hỗn hợp dung dịch ethanol và diclomethan, methanol và diclomethan, nước và alcol( với hàm lượng alcol trong hỗn hợp phải ít hơn 50%).
Bên cạnh đó cũng có một số loại HPMC sẽ có thể được hòa tan trong dung dịch aceton và hỗn hợp của diclomethan, propan-2-ol và các dung môi hữu cơ khác. Một số HPMC khác thì có thể trương nở ở trong ethanol.
- Nhiệt độ nóng chảy: HPMC sẽ hóa nâu ở nhiệt độ là từ 190oC đến 200oC và hóa than ở nhiệt độ từ 225oC đến 230oC
- Nhiệt độ chuyển kính là từ 170oC – 180oC
- Khả năng hút ẩm: HPMC rất dễ bị hút ẩm khi ở trong không khí. Và lượng nước được hấp thụ vào sẽ phụ thuộc vào hàm lượng nước ban đầu có trong HPMC, nhiệt độ ở ngoài không khí và độ ẩm của môi trường là cao hay thấp.
- Trọng lượng riêng của HPMC là 1,26
- Độ nhớt của HPMC
Dung dịch HPMC trong nước thường được sử dụng nhiều hơn so với dung dịch HPMC ở trong hỗn hợp có rượu và nước. Dung dịch HPMC ở trong dung môi hữu cơ thường có độ nhớt cao hơn so với dung dịch HPMC ở trong nước với cùng một nồng độ HPMC. Độ nhớt sẽ tăng lên khi nồng độ HPMC được cho tăng thêm.
Để pha chế được dung dịch HPMC trong nước ta có thể thực hiện như sau: phân tán đều HPMC và ngâm trong 20%- 30% nước cho HPMC được nở hoàn toàn. Sau đó khuấy mạnh và đun nóng hỗn hợp đến nhiệt độ khoảng 80oC- 90oC rồi cho thêm HPMC. Chú ý khi cho thêm HPMC thì phải liên tục khuấy để tránh cho HPMC không được phân tán đều. Sau đó thêm nước lạnh vừa đủ vào để tạo nên dung dịch có độ nhớt đúng quy chuẩn.
Độ ổn định, điều kiện bảo quản và tương kỵ
Độ ổn định
Bột HPMC ổn định ở điều kiện thường tuy nhiên ở dạng bột thì dễ bị hút ẩm. HPMC ở dạng dung dịch sẽ có độ pH là từ 3-11. HPMC có thể chuyển sang dạng sol-gel thuận nghịch khi thay đổi nhiệt độ. Nhiệt độ hồ hóa của HPMC là ở vào khoảng từ 50oC- 90oC nhưng sẽ dựa vào bản chất và nồng độ của HPMC mà sẽ thay đổi
Nếu như nhiệt độ thấp hơn nhiệt độ của hồ hóa, độ nhớt của dung dịch sẽ bị giảm khi nhiệt độ tăng lên. Dung dịch HPMC trong nước kháng enzyme tương đối khá tốt nên rất ổn định trong quá trình bảo quản
Tuy nhiên ở dạng dung dịch nước thì sẽ dễ bị làm hỏng bởi các vi sinh vật và nấm mốc do đó phải có thêm các chất bảo quản dung dịch khác như paraben, natri benzoate… Hoặc cũng có thể được khử trùng bằng cách hấp tiệt trùng. Tuy nhiên khi đó các polyme đông tụ phải được phân tán bằng cách lắc khi làm nguội.
Tương kỵ
HPMC sẽ tương kỵ với các tác nhân làm oxy hóa
Điều kiện bảo quản
HPMC phải được bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, độ ẩm thấp, không được để chung với các hóa chất khác.
Ứng dụng HPMC trong bào chế dược phẩm
HPMC là tá dược được sử dụng rộng rãi trong sản phẩm như thuốc uống, thuốc nhỏ mắt, thuốc nhỏ mũi và thuốc bôi ngoài da. HPMC có thể làm tá dược dính, tá dược độn, tá dược rã, tá dược bao trong viên nén, chất nhũ hóa trong tương, chất gây thấm và chất làm ổn định hỗn dịch
Trong bào chế dược phẩm dạng viên nén và viên nang HPMC thường được dùng làm tá dược dính với nồng độ ở từ 2% – 5%. Bên cạnh đó HPMC có độ nhớt cao nên sẽ thường được sử dụng trong bào chế viên nang, viên nén với tỷ lệ chiếm khoảng từ 10%- 80%.
Trong bào chế nhũ tương thì HPMC sẽ đóng vai trò là một chất nhũ hóa ổn định có tác dụng ổn định nhũ tương do quá trình làm tăng độ nhớt pha ngoại, hoặc hấp phụ lên bề mặt phân cách pha, cân bằng được tỷ trọng hai pha. Bên cạnh đó HPMC còn ngăn các giọt tiểu phân hợp nhất nên sẽ tránh được hiện tượng tách lớp.
Trong quá trình bào chế hỗn dịch thì HPMC sẽ đóng vai trò là chất gây thấm do tạo lớp áo ngoài thân nước bao quanh các tiểu phân dược chất làm chúng dễ dàng phân tán đều được các tiểu phân dược chất vào môi trường nước. HPMC còn đóng vai trò là chất gây treo tiểu phân phân tán giúp giảm sa lắng và ổn định được hỗn dịch.
Trong chế phẩm nhãn khoa thì HPMC sẽ có nồng độ ở khoảng từ 0.45-1% được thêm vào để làm đặc cho thuốc nhỏ mắt và nước nhỏ mắt nhân tạo.
Ngoài ra HPMC còn được ứng dụng để làm chất đặc trong một số chế phẩm thuốc bôi để dùng trên da hoặc là niêm mạc
Độ an toàn của HPMC
HPMC là dạng không có mùi không vị nên được coi là một chất không có độc hại và không làm khó chịu cho người sử dụng. Tuy nhiên nếu sử dụng một lượng quá nhiều để uống thì sẽ gây ra tác dụng nhuận tràng. Và trên thực tế là HPMC liều cao đang được nghiên cứu để điều trị hội chứng chuyển hóa của cơ thể.
Cách sử dụng của HPMC
HPMC ở dạng bột nên khi sử dụng chúng ta cần phải thực hiện như sau:
Hòa tan trong nước HPMC
Cho sản phẩm từ từ vào thùng chứa nước và khuấy đều để phân tán đều HPMC. Và sẽ tiếp tục khuấy đều đến khi đạt được độ nhớt theo yêu cầu. pH của dung dịch HPMC sẽ được để ở mức 8-9. Nếu chưa đạt được mức đó thì có thể xử lý bằng cách cho thêm hỗn hợp muối amoni và soda. Chú ý là không được cho bazơ vào vì sẽ phá hủy các liên kết trong dung dịch.Dẫn đến làm dung dịch bị vón cục và không có độ nhớt
Trộn với nguyên liệu khác ở dạng khô
HPMC có độ mịn khá cao và khả năng đồng đều. Nên có thể trộn chung với các nguyên liệu khác một cách dễ dàng. Hạn chế đến mức thấp nhất khả năng bị vón cục và nâng cao hiệu quả của hỗn hợp
Hòa tan HPMC trong dung môi hữu cơ
Nếu trong sản phẩm có dung môi hữu cơ thì việc hòa tan HPMC là rất dễ dàng. Nhưng trước khi sử dụng dung môi hòa tan HPMC thì chúng ta phải làm ẩm HPMC sau đó dùng nước nóng ở nhiệt độ trên 85oC để làm hòa tan hỗn hợp, dung môi được dùng là ethanol hoặc là các dẫn xuất của nó
HPMC còn được sử dụng rộng rãi làm thuốc uống, thuốc bôi và thuốc nhỏ mắt. Đối với dạng thuốc thì đều có chỉ định ở trên bao bì sản phẩm. Để bạn có thể sử dụng sản phẩm một cách an toàn
Lời kết
Bài viết trên đây chúng tôi đã cung cấp đầy đủ các thông tin về HPMC. Với các thông tin đó thì chắc bạn đã có thể giải đáp được hết thắc mắc về câu hỏi HPMC là gì. Hy vọng với những thông tin mà OTV Hitech cung cấp trong bài viết sẽ hữu ích cho mọi người.